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作者:张广州医科大学附属第一医院

20世纪60年代,科学家基于抑制性神经递质γ-氨基丁酸的结构,开发了一系列带有吡咯烷酮环的衍生物,由此“斯坦”药物相继诞生。

“斯坦”药物在促进脑功能恢复和抗癫痫方面发挥着重要作用。

以下内容将介绍三种常见的“斯坦”药物。

吡拉西坦

又名脑复康和吡乙酰胺

吡拉西坦由比利时优视比制药公司于1971年研发并上市,是第一个促智药物。

该药可促进和增强大脑记忆功能,保护大脑免受缺氧损伤,有利于受损脑功能的恢复。是临床上应用于脑功能恢复的常用药物。

适用于急慢性脑血管疾病、脑外伤、各种中毒性脑病等原因引起的记忆力减退和轻中度脑功能障碍,也可用于儿童智力低下。

口服剂量:成人0.8~1.6g,每日3次,4 ~ 8周为一疗程,儿童剂量减半。

不良反应:服用该药常见的不良反应主要有恶心、腹胀、腹痛等胃肠道症状。中枢系统不良反应包括兴奋、头晕、失眠等。这种药很容易穿过胎盘屏障,所以孕妇禁用。本品也禁用于肝肾功能不全和帕金森病等椎外疾病患者。

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奥拉西坦

促智药物

奥拉西坦自1998年在我国上市以来被广泛使用,也是一种促智药物。其结构和作用机制与吡拉西坦相似,能促进脑内三磷酸腺苷和乙酰胆碱的合成,增强神经兴奋的传递,促进脑内代谢,从而增强学习记忆能力。适用于轻中度血管性痴呆、老年性痴呆、脑外伤引起的记忆和智力障碍。

口服剂量:通常口服剂量为每次800mg,每日2 ~ 3次。

不良反应:不良反应少见且安全,仅有少数患者会出现精神兴奋和睡眠异常。

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左乙拉西坦

新型抗癫痫药物

左乙拉西坦是化合物左乙拉西坦的左旋异构体,其抗癫痫机制不同于传统的抗癫痫药物。临床上用于成人和4岁以上儿童部分性癫痫发作的附加治疗。因此得到了医生和患者的认可。

口服剂量:成人(> 18岁)和体重≥50kg的青少年(12 -17岁)初始治疗剂量为每次500mg,每日2次。

不良反应:有效降低不良反应的发生率和严重程度。这种药物最常见的不良反应是嗜睡、疲劳和头晕,往往发生在治疗初期。根据目前的临床实践,如果需要停用本品,建议逐步停用。

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国内外研究也表明,“斯坦”类药物还具有镇痛和抗抑郁的药理活性。

小分子可以扮演这么多角色。相信随着科学家对这些药物的深入研究,其适应症会逐渐扩大,惠及更多患者。

审稿:李玮,广州医科大学第一附属医院,广东省药学会

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